Neuropeptid‐Y‐Analoga mit β‐Aminocyclopropancarbonsäure‐Einheiten sind die kürzesten linearen und selektiven Peptide am Y1‐Rezeptor

Als einzigartige konformativ eingeschränkte β‐Aminosäuren erwiesen sich β‐Aminocyclopropancarbonsäuren. Erstmals wurden lineare Peptide wie 1 hergestellt, die diese Aminosäuren enthalten und hohe sowie selektive Affinität gegenüber dem Y1‐Rezeptor aufweisen. Die Affinität dieser Liganden ist abhängi...

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Published in:	Angewandte Chemie Vol. 115; no. 2; pp. 212 - 215
Main Authors:	Koglin, Norman, Zorn, Chiara, Beumer, Raphael, Cabrele, Chiara, Bubert, Christian, Sewald, Norbert, Reiser, Oliver, Beck‐Sickinger, Annette G.
Format:	Journal Article
Language:	English
Published:	Weinheim WILEY‐VCH Verlag 13-01-2003
Subjects:	Aminosäuren Kleinringsysteme Peptide Peptidmimetika Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen
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Description
Summary:	Als einzigartige konformativ eingeschränkte β‐Aminosäuren erwiesen sich β‐Aminocyclopropancarbonsäuren. Erstmals wurden lineare Peptide wie 1 hergestellt, die diese Aminosäuren enthalten und hohe sowie selektive Affinität gegenüber dem Y1‐Rezeptor aufweisen. Die Affinität dieser Liganden ist abhängig von der Position und der Konfiguration der β‐Aminocyclopropancarbonsäuren.
Bibliography:	Diese Arbeit wurde von der Deutschen Forschungsgemeinschaft (BE1264/3‐1 und RE948‐4/1) und dem Fonds der Chemischen Industrie gefördert. Wir danken der BASF AG, der Bayer AG und der Degussa AG für die großzügige Spende von Chemikalien.
ISSN:	0044-8249 1521-3757
DOI:	10.1002/ange.200390046