Karakterizacija solvatomorfa metotreksata pomoću termoanalitičkih i drugih metoda

• Published in: Acta Pharmaceutica Vol. 59; no. 3; p. 245
• Main Authors: CHADHA, RENU, ARORA, POONAM, KAUR, RUPINDER, SAINI, ANUPAM, SINGLA, MADAN LAL, JAIN, DHARAMVIR SINGH
• Format: Paper
• Language: Croatian; English
• Published: Hrvatsko farmaceutsko društvo 01-09-2009
• Subjects: desolvatacija; desolvation; dissolution rate; entalija otopine; enthalpy of solution; kalorimetrija otopine; methotrexate; metotreksat; pseudopolimorf; pseudopolymorph; solution calorimetry; solvatomorf; solvatomorph; topljivost
• ISSN: 1330-0075; 1846-9558
• DOI: 10.2478/v10007-009-0024-9

U radu je provedena identifikacija i karakterizacija pet različitih formi metotreksata dobivenih kristalizacijom iz različitih otapala. Desolvatacijska izoterma u DSC popraćena gubitkom mase u TGA za forme I, II, IV i V ukazuje da su te forme solvati s acetonitrilom: hidrat (forma I), trihidrat (forma II i IV) i solvat s dimetilformamidom (forma V). Međutim, desolvatacijski pik je odsutan u formi III (dobivenoj iz metanola) što ukazuje na odsutnost otapala u kristalnoj formi. Ta forma je parcijalno kristalna i pokazuje odgovarajući XRPD uzorak. Energija kristalne ćelije je za različite forme različita, što ima za posljedicu različite entalpije otapanja te omogućava primjenu kalorimetrije otopine za diferencijaciju formi. Topljivost je korelirana s entalpijom otopine i kristaliničnosti svih formi. Najmanje endotermna forma (forma III) je najbolje topljiva.