3-（4-羟基苯基）-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮的合成及其抑制新生血管的作用

• Published in: Fu dan xue bao. Fudan University journal of medical science. Yi xue ban Vol. 35; no. 5; pp. 739 - 741
• Main Author: 任毅 李涵彬 王蕾 曹霖 夏鹏 张倩
• Format: Journal Article
• Language: Chinese
• Published: 2008
• Subjects: 2-甲氧基雌二醇; 4H-色烯-4-酮; 合成; 新生血管抑制剂
• ISSN: 1672-8467

目的合成目标化合物3-（4-羟基苯基）-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮（化合物1）,考查该化合物抑制新生血管生长活性。方法以异香兰素为起始原料,经过插氧、水解、酰化和环合四步反应合成目标化合物;以新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇为阳性对照,采用人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells,HUVECs）筛药模型和子宫内膜基质细胞（endometrial stromal cells,ESCs）模型分别测定该化合物的新生血管抑制活性和细胞毒性。结果在合成路线上改进了文献方法,用常规反应替代了文献方法中较难控制的微波反应,同时提高了合成收率;生物活性测定结果显示目标化合物的EC50和TI值分别为47.37μmol/L和7.39。结论首次报道了目标化合物抑制新生血管的作用,该化合物具有与2-甲氧基雌二醇相近的体外活性。