新経口セフェム剤, ME 1207のラット, イヌにおける体内動態 (Aminothiazole-2-14C) ME 1207の経口単回投与試験

• Published in: CHEMOTHERAPY Vol. 40; no. Supplement2; pp. 131 - 141
• Main Authors: 松元, 隆, 生形, 和幸, 小宮, 泉, 江角, 凱夫, 三次, 孝一, 関, 英昌, 河野, 久美子, 木村, 和枝
• Format: Journal Article
• Language: Japanese
• Published: 公益社団法人 日本化学療法学会 29-04-1992
• Subjects: 14C-ME 1207; イヌ; ラット; 体内動態; 単回投与
• ISSN: 0009-3165; 1884-5894
• DOI: 10.11250/chemotherapy1953.40.Supplement2_131

(Aminothiazole-2-14C) ME 1207をラットおよびイヌに抗菌活性体ME 1206に換算して20mg/kg経口投与し, 吸収, 分布, 排泄を検討した。 1. 血液中放射能濃度はラット. イヌともに投与後1時間で最高濃度を示し, 各々6.00μg/ml, 1.52μg/ml (抗菌活性体ME 1206換算) であり, 吸収は速やかであった。 2. 絶食ラットでの血液中放射能濃度推移は非絶食群と比べて著しい相違はみられなかったが, 最高濃度到達時間 (Tmax) がやや速くなる傾向を示した。 3. 投与後120時間までの尿, 糞中への放射能の排泄率はラットではそれぞれ11.9%, 84.5%, イヌでは4.4%, 93.6%であった。 4. ラット胆汁中排泄率は投与後48時間までで11.0%であった。 5. ラット組織内放射能濃度は血漿中濃度が最も高く, ついで肝, 腎に分布し, その他の臓器にも広く分布した。 6. in vivo血漿蛋白結合率はラット. イヌともに高い値を示したがその結合は可逆的であった。