Formulation and evaluation of bi-layer floating tablets of ziprasidone HCl and trihexyphenidyl HCl

• Published in: Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 47; no. 3; pp. 545 - 553
• Main Authors: Dinakaran, Sathis Kumar, Kumar, Santhos, Banji, David, Avasarala, Harani, Rao, Venkateshwar
• Format: Journal Article
• Language: English
• Published: Universidade de São Paulo, Faculdade de Ciências Farmacêuticas 01-09-2011; Universidade de São Paulo
• Subjects: Bi-layer tablet; Comprimidos bicamada; Liberação controlada; PHARMACOLOGY & PHARMACY; Sustained release; Triexifenidila.HCl; Trihexyphenidyl HCl; Ziprasidona.HCl; Ziprasidone HCl; Liberação controlada; Trihexyphenidyl HCl; Ziprasidone HCl; Triexifenidila.HCl; Sustained release; Ziprasidona.HCl; Bi-layer tablet; Comprimidos bicamada
• ISSN: 1984-8250; 2175-9790; 1984-8250; 2175-9790
• DOI: 10.1590/S1984-82502011000300012

The purpose of this research study was to establish ziprasidone HCl NR 40 mg and trihexyphenidyl HCl SR 4mg in the form of bi-layer sustained release floating tablets. The tablets were prepared using sodium HPMC K4M / HPMC K15M as bio-adhesive polymers and sodium bicarbonate acting as a floating layer. Tablets were evaluated based on different parameters such as thickness, hardness, friability, weight variation, in vitro dissolution studies, content of active ingredient and IR studies. The physico-chemical properties of the finished product complied with the specifications. In vitro release from the formulation was studied as per the USP XXIII dissolution procedure. The formulations gave a normal release effect followed by sustained release for 12 h which indicates bimodal release of ziprasidone HCl from the matrix tablets. The data obtained was fitted to Peppas models. Analysis of n values of the Korsmeyer equation indicated that the drug release involved non-diffusional mechanisms. By the present study, it can be concluded that bi-layer tablets of ziprasidone HCl and trihexyphenidyl HCl will be a useful strategy for extending the metabolism and improving the bioavailability of Ziprasidone HCl and Trihexyphenidyl HCl.
O propósito deste trabalho foi preparar ziprasidona. HCl NR 40 mg e triexifenidila.HCl SR 4 mg na forma de comprimidos efervescentes bicamada de liberação controlada. Os comprimidos foram preparados utilizando HPMC K4M / HPMC K15M sódico como polímero bioadesivo e bicarbonato como camada efervescente. Os comprimidos foram avaliados quanto a diferentes parâmetros, como espessura, dureza, friabilidade, variação de peso, dissolução in vitro, conteúdo do ingrediente ativo e estudos de IV. As propriedades físico-químicas dos produtos finais cumprem as especificações. A liberação in vitro da formulação foi estudada de acordo com o procedimento de dissolução da USP XXIII. As formulações resultaram em liberação normal, seguida por liberação controlada por 12 h, o que indica a liberação bimodal de cloridrato de ziprasidona dos comprimidos matriz. Os dados obtidos se adequaram aos modelos de Peppas. A análise de valores de n da equação de Korsmeyer indicou que a liberação do fármaco envolveu mecanismos não difusionais. Por este estudo, pode-se concluir que os comprimidos bicamada de ziprasidona.HCl e de triexifenidila.HCl serão um bom caminho para estender o metabolismo e para melhorar a biodisponibilidade de ziprasidona.HCl e de triexifenidila.HCl.