新規経口用セファロスポリンME1207の生体内活性体ME1206のラット,ウサギおよびイヌにおける腎排泄機構

新規経口用セファロスポリンME1207の生体内活性体ME1206のラット,ウサギおよびイヌにおける腎排泄機構

現在開発中である新規経口用セファロスポリンME1207{(-)-(6R, 7R)-(2, 2-dimethylpropionyloxy)methyl7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[(Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4. 2. O]oct-2-ene-2-carbox-ylate}は, 抗菌活性体であるME1206{(+)-(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxy...

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Published in:薬物動態 Vol. 6; no. 6; pp. 909 - 918
Main Authors: 栗林尚志, 岡本淳一, 小宮泉
Format: Journal Article
Language:Japanese
Published: 日本薬物動態学会 1991
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Description
Summary:現在開発中である新規経口用セファロスポリンME1207{(-)-(6R, 7R)-(2, 2-dimethylpropionyloxy)methyl7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[(Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4. 2. O]oct-2-ene-2-carbox-ylate}は, 抗菌活性体であるME1206{(+)-(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[(Z)-2-(4-meth-ylthiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4. 2. 0]oct-2-ene-2-carboxylic acid}の4位カルボン酸にピバロイルオキシメチル基をエステル結合させることにより, 経口吸収性を高めたプロドラッグである. 経口吸収されたME1207は, 腸管壁内エステラーゼによりエステル結合が加水分解を受け, 体循環中では, 主としてME1206として存在する. ME1206は, グラム陽性, 陰性菌に広範囲の抗菌スぺクトルを有し, 特にグラム陽性菌のS. aureus, S. epidermidisには優れた抗菌力を示す1).
ISSN:0916-1139