Mofezolacの体内動態(第2報):Mofezolacの代謝物の同定と動物種差

Mofezolacの体内動態(第2報):Mofezolacの代謝物の同定と動物種差

Mofezolac, [3, 4-di(4-methoxyphenyl)-5-isoxazolyl]aceticacidは, 当研究所で開発された強力な鎮痛作用を特徴とする非ステロイド性鎮痛, 抗炎症薬である1). 著者らは, 14C-標識mofezolacを用い, ラットに経口投与した後の体内動態を検討した結果, 吸収が速やかであり, また, 以後の各組織からの放射能の消失ならびに排泄も速やかであることを報告した2〕. 今回, mofezolacの動物種差を明らかにする目的で, マウス, ラット, イヌおよびサルに経口投与した後の血漿中濃度ならびに尿中排泄を検討した. また, ヒトを含めた血...

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Published in:薬物動態 Vol. 5; no. 3; pp. 405 - 427
Main Authors: 新藤恭司, 川内隆史, 増田啓年, 鈴木高志, 南慶典, 真庭まどか, 川口安郎
Format: Journal Article
Language:Japanese
Published: 日本薬物動態学会 01-08-1990
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Description
Summary:Mofezolac, [3, 4-di(4-methoxyphenyl)-5-isoxazolyl]aceticacidは, 当研究所で開発された強力な鎮痛作用を特徴とする非ステロイド性鎮痛, 抗炎症薬である1). 著者らは, 14C-標識mofezolacを用い, ラットに経口投与した後の体内動態を検討した結果, 吸収が速やかであり, また, 以後の各組織からの放射能の消失ならびに排泄も速やかであることを報告した2〕. 今回, mofezolacの動物種差を明らかにする目的で, マウス, ラット, イヌおよびサルに経口投与した後の血漿中濃度ならびに尿中排泄を検討した. また, ヒトを含めた血清蛋白結合率を測定し考察を加えたので報告する. Mofezolacは, 三共化成から供給されたものを用いた. 代謝物[3-(4-hydroxyphenyl)-4-(4-methoxyphenyl)-5-isoxazolyl]aceticacid(3-DM-mofezolacと略), [4-(4-hydroxyphenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-5-isoxazolyl]acetic acid(4-DM-mofezolacと略)および[3, 4-di(4-hydroxyphenyl)-5-isoxazolyl]acetic acid(3, 4-DM-mofezolacと略)は, 当研究所において合成されたものを使用した3).
ISSN:0916-1139