Mofezolacの体内動態(第3報):Mofezolac代謝経路における動物種差

• Published in: 薬物動態 Vol. 5; no. 3; pp. 429 - 438
• Main Authors: 増田啓年, 鈴木高志, 川内隆史, 新藤恭司, 川口安郎
• Format: Journal Article
• Language: English; Japanese
• Published: 日本薬物動態学会 1990
• ISSN: 0916-1139
• DOI: 10.2133/dmpk.5.429

Mofezolac, [3, 4-di(4-methoxyphenyl)-5-isoxazolyl］acetic acidは, 当研究所で開発された強力な鎮痛作用を特徴とする新しい非ステロイド系酸性鎮痛, 抗炎症薬である1). 著者らは, 前報において各種動物にmofezolacを経口あるいは静脈内投与した後の体内動態を検討し, 種差およびラットには性差が存在することを明らかにした2). 今回, より詳細に体内動態を明らかにするために, 代謝酵素活性の種差およびラットの性差を検討し, あわせてラットに代謝物を投与してmofezolacの代謝経路を推定したので報告する. Mofezolacは三共化成から供給されたものを用いた. また, 代謝物[3-(hydroxyphenyl)-4-(4-methoxyphenyl)-5-isoxazolyl]acetic acid(3-DM-mofezolacと略), [4-(hydroxyphenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-5-isoxazolyllacetic acid(4-DM-mofezolacと略)および[3, 4-di-(4-hydroxyphenyl)-5-isoxazolyl]acetic acid(3, 4-DM-mofezolacと略)は, 当研究所において合成されたものを用いた3).