Lipid nanoparticles (SLN & NLC) for delivery of vitamin E: a comprehensive review

• Published in: International journal of cosmetic science Vol. 40; no. 2; pp. 103 - 116
• Main Authors: Saez, V., Souza, I. D. L., Mansur, C. R. E.
• Format: Journal Article
• Language: English
• Published: England Wiley Subscription Services, Inc 01-04-2018
• Subjects: Biocompatibility; delivery; Drug delivery; Drug delivery systems; Encapsulation; formulation; Formulations; In vivo methods and tests; Lipids; Lipophilicity; Nanoparticles; nanostructured lipid carrier; Penetration; Skin; solid lipid nanoparticles; Stability; Stratum corneum; Tocopherol; Toxicity; Vitamin E; formulation; delivery; nanostructured lipid carrier; stability; solid lipid nanoparticles; vitamin E
• ISSN: 0142-5463; 1468-2494
• DOI: 10.1111/ics.12452

The antioxidative and photoprotective properties of vitamin E have caused it to be included as an active agent in various pharmaceutical and cosmetic products. However, its lipophilicity, chemical instability and poor skin penetration have limited the effectiveness of these formulations. For that reason, many attempts to include it in different drug delivery systems have been made. In recent decades, lipid nanoparticles have received special attention due to their advantages of compatibility with the skin, ability to enhance penetration of drugs in the stratum corneum, protection of the encapsulated substance against degradation induced by the external medium and control of drug release. This work reviews the current status of the encapsulation of vitamin E in lipid nanoparticles. We describe the most important methods for obtaining and characterizing lipid nanoparticles containing vitamin E (LNP‐VE), various techniques for the evaluation of vitamin E's properties after encapsulation, the main in vitro and in vivo studies of the potential effectiveness or toxicity of LNP‐VE, the formulations and stability studies of this delivery system, the commercial products based on LNP‐VE and the regulatory aspects related to lipid nanoparticles. Finally, we discuss the most relevant advantages of encapsulating vitamin E in such particles and critical aspects that still demand attention to enhance the potential of solid lipid nanoparticles to deliver vitamin E.
Résumé
Les propriétés antioxydantes et photoprotectrices de la vitamine E ont fait que cette vitamine était incluse, en tant qu'agent actif, dans divers produits pharmaceutiques et cosmétiques. Cependant, son caractère hydrophobe (lipophile), son instabilité chimique et sa pauvre pénétration dans la peau ont limité l'efficacité de ces formulations. Pour cette raison, de nombreuses tentatives pour inclure la vitamin E dans différents systèmes de libération de médicaments ont été faites. Au cours des dernières décennies, les nanoparticules lipidiques ont reçu une attention particulière en raison de leurs avantages de compatibilité avec la peau, de leurs capacités d'augmenter la pénétration des médicaments dans la couche cornée (stratum corneum), de leurs facultés de protection de la substance encapsulée contre la dégradation induite par l'environnement externe et en raison du contrôle de la libération du médicament. Ce travail analyse l’état actuel de l'encapsulation de la vitamine E dans les nanoparticules lipidiques. Nous décrivons les méthodes les plus importantes pour obtenir et caractériser les nanoparticules lipidiques contenant de la vitamine E (TNL‐VE), ainsi que les différentes techniques pour l’évaluation des propriétés de la vitamine E après encapsulation, les principales études in vitro et in vivo sur l'efficacité potentielle ou la toxicité des TNL‐VE, les formulations et les études de stabilité de ce système de libération, les produits commerciaux contenant les TNL‐VE et les aspects réglementaires liés aux nanoparticules lipidiques. Finalement, nous discutons des avantages les plus pertinents de l'encapsulation de vitamine E dans ces particules et les aspects critiques qui nécessitent encore de l'attention pour augmenter le potentiel des nanoparticules lipidiques solides pour la libération de la vitamine E.
Vitamin E, an antioxidant and photoprotective agent widely formulated in pharmaceutical and cosmetic products, has been included in solid lipid nanoparticles (SLN) and nanostructured lipid carriers (NLC) for improving its effectiveness. This work reviews the main techniques used to prepare SLN and NLC containing vitamin E and the characteristics of the systems obtained in terms of mean diameter and particle size distribution, zeta potential, vitamin E content and encapsulation efficiency, release profile, effectiveness and toxicity, and potential applications.