Antimicrobial activity of 9-oxo and 9-thio acridines: Correlation with intercalation into DNA and effects on macromolecular biosynthesis

The antimicrobial activity of several new 9-acridinones and 9-thioalkylacridines towards Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Mycobacterium smegmatis and Candida albicans was investigated. Minimal inhibitory, bactericidal and fungicidal concentrations were determined using a microplate assay whi...

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Published in:	Research in microbiology Vol. 146; no. 1; pp. 73 - 83
Main Authors:	Crémieux, A, Chevalier, J, Sharples, D, Berny, H, Galy, A.M, Brouant, P, Galy, J.P, Barbe, J
Format:	Journal Article
Language:	English
Published:	Paris Elsevier SAS 1995 Elsevier
Subjects:	Action of physical and chemical agents on bacteria Bacteriology Biological and medical sciences Chemotherapy, Acridine Chimiothérapie, Acridine Composés, Activité antimicrobienne, Index d'inhibition, Index de bactéricidie, Synthèse de l'ARN, Intercalation dans l'ADN, Inhibition de la gyrase, Synthèse des macromolécules Derivatives, Antimicrobial activity, Inhibitory indices, Bactericidal indices, ARN synthesis, Intercalation into DNA, Gyrase inhibition, Macromolecular synthesis Fundamental and applied biological sciences. Psychology Microbiology Chemotherapy, Acridine Composés, Activité antimicrobienne, Index d'inhibition, Index de bactéricidie, Synthèse de l'ARN, Intercalation dans l'ADN, Inhibition de la gyrase, Synthèse des macromolécules Chimiothérapie, Acridine Derivatives, Antimicrobial activity, Inhibitory indices, Bactericidal indices, ARN synthesis, Intercalation into DNA, Gyrase inhibition, Macromolecular synthesis Candida albicans Acridine derivatives Escherichia coli Mycobacterium smegmatis Biosynthesis Fungi Antifungal agent Structure activity relation Mycobacteriales Minimum inhibitory concentration Mycobacteriaceae Bacteria Micrococcales Actinomycetes Micrococcaceae Fungi Imperfecti Antibacterial agent Mechanism of action Staphylococcus aureus Enterobacteriaceae Thallophyta
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Description
Summary:	The antimicrobial activity of several new 9-acridinones and 9-thioalkylacridines towards Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Mycobacterium smegmatis and Candida albicans was investigated. Minimal inhibitory, bactericidal and fungicidal concentrations were determined using a microplate assay which enabled inhibitory, bactericidal and fungicidal indices to be calculated. These indices facilitated structure/activity relationship studies. DNA-intercalating capability and DNA supercoiling inhibitory effects as well as inhibitory effects on macromolecular synthesis were determined. Results showed that intercalation into DNA, which is the mechanism of action usually postulated for acridines, cannot be correlated with the properties examined. However, inhibition of RNA synthesis may be involved in the antimicrobial activity of the drugs. L activité antimicrobienne de 9-acridinones et de 9-thioalkylacridines a étéévaluée. Les concentrations minimales inhibitrices, bactéricides et fongicides vis-à-vis de Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Mycobacterium smegmatis et Candida albicans ont été déterminées par un essai standardisé en microplaques. Cet essai a permis de calculer des indices d'inhibition et des indices bactéricides et fongicides qui facilitent l'étude des relations structure/activité. L'intercalation dans l'ADN, l'inhibition du surenroulement de l'ADN ainsi que l'action sur la biosynthèse des macromolécules ont été déterminées. Les résultats obtenus ont montré que l'intercalation dans l'ADN, qui est le mécanisme d'action généralement évoqué pour les acridines, ne peut être corrélée avec les autres propriétés étudiées. Par contre, l'inhibition de la biosynthèse d'ARN pourrait être impliquée dans le mécanisme d'action de ces composés.
ISSN:	0923-2508 1769-7123
DOI:	10.1016/0923-2508(96)80272-5