抗潰瘍薬・Cleboprideにおける新しいタイプの代謝物オルニチン－グルタチオン二重抱合体

抗潰瘍薬・Cleboprideにおける新しいタイプの代謝物オルニチン－グルタチオン二重抱合体

【目的】抗潰瘍薬, Clebopride[CP：N-(1'-benzyl-4'-piperidyl)-2-methoxy-4-amino-5-chlorobenzamide](Fig. 1)のラットでの代謝において, これまでに尿中代謝物については検討され明らかとなっているものの, 胆汁中代謝物については全く検討されていない. そこで今回, ラット胆汁中代謝物について検討した結果, 主代謝物として新しいタイプの代謝物が単離されたので報告する. 【方法】膀胱及び総胆管カニュレーションを施したWistar系雄性ラットに[14C]CP(50μCi or 30mg/kg)を経口投与...

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Published in:薬物動態 Vol. 4; no. 3; pp. 278 - 279
Main Authors: 石塚恒雄, 小宮泉, 平塚明, 渡部烈
Format: Journal Article
Language:Japanese
Published: 日本薬物動態学会 1989
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Description
Summary:【目的】抗潰瘍薬, Clebopride[CP：N-(1'-benzyl-4'-piperidyl)-2-methoxy-4-amino-5-chlorobenzamide](Fig. 1)のラットでの代謝において, これまでに尿中代謝物については検討され明らかとなっているものの, 胆汁中代謝物については全く検討されていない. そこで今回, ラット胆汁中代謝物について検討した結果, 主代謝物として新しいタイプの代謝物が単離されたので報告する. 【方法】膀胱及び総胆管カニュレーションを施したWistar系雄性ラットに[14C]CP(50μCi or 30mg/kg)を経口投与し, 24時間までの尿胆汁を採取し[14C]CP投与後の尿, 胆汁から放射能排泄率を求めた. 胆汁中主代謝物, CPMの排泄率はラジオ液体クロマトグラフィーにより求めた. CPMの単離はpreparative TLCを用いて行ない, HPLCにより精製した. CPMの構造決定は, CPMのSI-MSならびにブタ腸粘膜由来のpeptidase(Sigma社, cysteine S-conjugate β-lyase活性, 366.7nmol/mg protein/minを含有する)による加水分解で生成した水解物のTLC, MSによる標品との同定及びこれら水解物の生成比より行なった.
ISSN:0916-1139
DOI:10.2133/dmpk.4.278